Analgezicele sunt medicamente utilizate pentru reducerea senzației de durere. Ele acționează blocând semnalele de durere trimise către creier. Sunt două tipuri de analgezice: non-opioide și opioide. Care sunt cel mai frecvent utilizate analgezice pentru dureri articulare și ce trebuie să știm despre ele?

Analgezice non-opioide
Analgezicele non-opioide se împart în 3 categorii: acetaminofen, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și inhibitori COX-2 (tot din categoria antiinflamatoarelor nesteroidiene).
Mecanismele prin care este blocată durerea diferă puțin între cele 3 categorii, dar toate inhibă o enzimă numită ciclooxigenaza (COX). Sunt două tipuri de ciclooxigenază: COX-1 și COX-2. Ambele sunt răspunzătoare de apariția inflamației și a durerii.
Ce trebuie să știm despre cele 3 categorii de analgezice?
Acetaminofen (paracetamol)
∎ este cel mai utilizat analgezic din lume
∎ este analgezic și antipiretic: scade durerea și febra
∎ nu are efect antiinflamator
∎ mecanismul de acțiune: inhibă COX la nivelul sistemului nervos central
∎ principalul efect secundar este toxicitatea hepatică cauzată prin utilizare excesivă, a la long
Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS)
∎ sunt clasa de medicamente în care sunt incluse: ibuprofen, diclofenac, naproxen, ketoprofen, aspirina și altele
∎ mecanism de acțiune: inhibă COX-1 și COX-2 la nivelul sistemului nervos central, dat și în alte zone ale corpului
∎ au efect analgezic și antipiretic (ca și paracetamol), dar și antiinflamator
∎ principalele efecte secundare: indigestia, greața, voma sau ulcer
∎ cu excepția Aspirinei, la celelalte AINS crește riscul de infarct miocardic și accident vascular al persoanelor cardiace
Inhibitorii COX-2
∎ sunt o subclasă de AINS
∎ singurul medicament din această clasă aprobat de FDA este Celecoxib (Celebrex)
∎ mecanism de acțiune: inhibă numai COX-2
∎ reduce durerea fără să provoace fenomene gastrointestinale; are și efect antiinflamator
∎ se menține riscul crescut de infarct miocardic pe care îl au celelalte AINS
Analgezicele opioide
Analgezicele opioide sunt medicamente derivate din compusul natural numit opium și conținut în plantele de mac.
∎ mecanism de acțiune: acționează după ce se fixează pe niște receptori specifici localizați în sistemul nervos și tractul gastrointestinal.
∎ reduc durerea, dar au și alte efecte
∎ efecte secundare: amețeală, greață, constipație, dar și tulburări de respirație și euforie
∎ utilizarea timp îndelungat duce la toleranță (efectele diminuează) și dependență
∎ din cauza apariției dependenței, opioidele nu sunt alese de medic ca primă linie de tratament pentru dureri articulare și se începe cu cele non-opioide (paracetamol, AINS)
Exemple de medicamente opioide utilizate pentru dureri articulare, dar și pentru alte tipuri de dureri.
∎ opioizi alkaloizi: morfina și codeina
Ambele acționează asupra sistemului nervos central pentru a reduce durerea
Efecte secundare: amețeală, vărsături, constipație
Morfina este cunoscută pentru efectul de dependență, dar și codeina poate provoca reacții de sevraj când este întreruptă
∎ opioide semi-sintetice: oxicodona, hidrocodona
Oxicodona se utilizează pentru dureri moderate-severe și este recunoscută pentru faptul că dă dependență
Hidrocodona este cel mai frecvent utilizat opioid
∎ opioide complet sintetice: metadona, buprenorfina, tramadol
Există un risc mai mic de a face dependență la această clasă de opioide, dar dependența apare dacă utilizăm aceste medicamente timp îndelungat.
Tramadol este utilizat ca analgezic la adulți și copiii peste 12 ani. Efecte secundare: cefalee, greață și vomă, constipație, amețeală. Este utilizat pentru durere moderată sau severă: dureri articulare și durere neuropatică.
Tramadolul nu este ales ca analgetic înainte de a se încerca AINS din cauza efectelor de dependență și afectare a respirației.
Surse:
-National Library of Medicine. MedlinePlus. Pain relievers.
-UptoDate. COX-2 inhibitors and gastroduodenal toxicity: Major clinical trials. Updated April 8, 2019
-American Addiction Centers. Hydrocodone (vicodin, norco) addiction and treatment. Updated February 3, 2020
– Anesth Analg.Trends in tramadol: pharmacology, metabolism, and misuse.2017